UGT孵育系統(Ⅱ相代謝)
UGT孵育系統(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
Ⅱ相代謝穩定性研究的肝微粒體體外孵育體系,是由制備的肝微粒體輔以氧化還原型輔酶,由微粒體中的糖醛酸轉移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),在模擬生理溫度及生理環境的條件下進行生化反應的體系。
推薦的孵育體系為:每個孵育體系總體積為200 µL,體系包括0.1M PH 7.4 的磷酸緩沖液,NADPH發生系統(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脫氫酶,3.3 mM的氯化鎂),UGT孵育系統(5 mM UDPGA,5 mM D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,50μg/mg蛋白的丙甲菌素),0.5 mg/mL的肝微粒體蛋白,合適濃度的待測物,于37°C水浴孵育,每個樣品平行3次,將待測物換為7-羥基,作為陽性對照, 陰性對照組分三組:a.只加UDPGA;b.只加A液、B液;c.不加UDPGA、A液、B液。于預設的反應時間點,如0,5,10,15,30,60 min后加入等體積預冷的乙q終止反應。
UGT孵育系統(Ⅱ相代謝)
是Ⅱ相代謝穩定性研究的啟動因子,主要成分包括UDPGA,D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,丙甲菌素。
UGT孵育系統(IPHASE UGT incubation system)
UGT(A) 丙甲菌素 1mL
UGT(B) D-葡萄糖二酸1,4-內酯 1mL
UGT(C) UDPGA 1mL
NADPH再生系統(NADPH regeneration system)
NRS(A) 5mL
NRS(B) 1mL
做體外代謝一相代謝穩定性試驗,推薦使用匯智泰康 肝微粒體代謝穩定性(Ⅰ相代謝)試劑盒,匯智泰康針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導,開發了一款專門用于Ⅰ相代謝穩定性研究的試劑盒,該產品可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,符合Ⅰ相代謝穩定性研究試驗要求,實驗結果準確、可靠、重現性好。
本產品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的肝微粒體、NADPH再生系統及其它組分,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩定性的研究。本產品可提供肝微粒體有:人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體,可根據實際需求,選擇不同種屬的肝微粒體。
ADME服務項目
肝微粒體代謝穩定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細胞代謝穩定性試驗(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實驗(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導實驗
血漿蛋白結合率測定
血漿穩定性試驗
跨膜轉運試驗
藥物-藥物相互作用
毒理學研究
ADME相關產品:
Ⅰ相代謝穩定性試劑盒
Ⅱ相代謝穩定性試劑盒
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/單酶)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(單個酶)
NADPH再生系統
UGT孵育系統
0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探針底物,代謝產物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
匯智和源是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,整合中美兩地的藥物研發技術服務平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證,面向企業及研發機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。